近日，柏克莱加州大学的化学家小组设计了一种候选制剂，他们普遍认为这可能会会解救大肠杆菌带入人巨噬细胞的技能。3翌年19日预刊印网站biorxiv上报告了其初步断定。他们已将该酪氨酸样品发送给了计划在人体巨噬细胞中的完成验证的合作者。
这种潜在的制剂是一种复合物质的短复合物质片段或酪氨酸，看上去像生物巨噬细胞外层的一种复合物质。研究课题其他部门表明，他们的新酪氨酸可以联结大肠杆菌复合物独自带入人体巨噬细胞，无形中的慢慢消灭它。
化学键靶向
在中的国的一个研究课题小组发表了冷冻电镜下大肠杆菌刺突复合物的的内部结构及其联结的生物巨噬细胞抗原最后，柏克莱加州大学化学副教授布拉德·彭特曼恩（Brad Pentelute）的科学实验于3下半年开始投身该项目。大肠杆菌，仅限于导致当前COVID-19一触即发的SARS-CoV-2，在其接种包膜上突出了许多复合物质早晚。
对SARS-CoV-2的研究课题还表明，刺突复合物的特定周边地区（专指抗原联结域）与专指甲状腺不安素切换酶2（ACE2）的抗原联结。该抗原存在于许多生物巨噬细胞的外层，仅限于肺中的的巨噬细胞。ACE2抗原也是导致2002-03年的SARS一触即发的大肠杆菌用于的了当。
为了开发设计能解救接种带入的制剂，Pentelute科学实验的研究生张根为（Gengen Zhang）对ACE2抗原和大肠杆菌刺突复合物抗原联结域密切关系的交互作用完成了计算器模拟器。这些模拟器揭示了抗原联结内部结构域吸附于ACE2抗原的位置——ACE2复合物的一段扩展，逐步形成了专指α旋转的内部结构。
张根为话说，“这种模拟器可以使我们了解价电子和动物化学键如何交互作用，以及哪些大多对于这种交互作用至关重要。化学键动力学借助我们加大了我们要专注于的发展治疗方法有的特定周边地区的范围。”
柏克莱加州大学的研究课题小组随后用于了Pentelute科学实验先前开发设计的酪氨酸合成技术开发设计，以快速生成与ACE2抗原的α旋转基因组相同的23个的酪氨酸。他们的台式基于浮动的酪氨酸合成机，可以在平均37秒内逐步形成和复合物质的组成大多密切关系的链接，并且用勉强一个小时即可生成包涵多达50个的值得注意酪氨酸化学键。
（A） 在200 纳秒的化学键动力学模拟器期间，SBP1的RMSD与SARS-CoV-2-RBD终端。
由于柏克莱加州大学这些年来创建的机器，研究课题其他部门今日才能创建这些平台。他们还合成了仅在α旋转中的断定的12个的略长基因组，然后用于柏克莱加州大学的药理学仪器体育场馆的电子设备验证了这两种酪氨酸，该电子设备可以测量两个化学键联结在独自的准确度。他们断定，较长三的酪氨酸段与COVID-19刺突复合物的抗原联结域具爆冷联结力，而略长的酪氨酸段则可忽略不计。
新酪氨酸的多种举例来话说
尽管自3翌年中的旬以来，柏克莱加州大学一直在缩减校内研究课题，但Pentelute的科学实验给予了特殊许可，允许一小大多研究课题其他部门继续投身该项目。他们今日即将开发设计该酪氨酸的平均100种不同举例来话说，以期提升其联结准确度并使其在肝巨噬细胞更稳定。
研究课题其他部门表示很有信心，能够确实地知道该化学键在哪里交互作用，然后可以利用这些信息进一步监督改进，这样未来会给予很高的亲和力和极大的技能来解救接种带入巨噬细胞。
同时，研究课题其他部门早就将其早期的23个酪氨酸发送到西奈山伊坎医学院的研究课题科学实验，用于在人巨噬细胞中的以及可能会在COVID-19接种的小鼠中的完成验证。
尽管世界各地数十个研究课题小组即将用于各种方法有来寻找COVID-19的新疗法，但Pentelute普遍认为他的科学实验是目前为此借以研发酪氨酸类制剂的少数科学实验之一。这种制剂的一个灵活性是它们相对容易大量生产。它们还具比糖类制剂极大的外层积。
Pentelute话说：“酪氨酸是较大的化学键，因此它们可以真正紧紧抓住大肠杆菌并抑制巨噬细胞带入，而如果用于的是糖类，则不用阻断接种即将用于的整个周边地区。抗体还具相当大的外层积，因此它们也可能会是有用的，即可花更长三的小时来生产和断定。”
酪氨酸类制剂的一个局限性是它们通常不用吗啡，因此必须静脉注射或皮射。这还即可进一步更改，以便它们可以在血液中的停留充足长三的小时，这样才能更有效。Pentelute的科学实验也在努力尝试。
研究课题其他部门表示，不用预测即可要在症状脸上完成验证的小时有多长三，但其最终目标是要在数周后内完成验证。如果结果增添趣味性，则可能会要花几个翌年的小时。
早期出处：
G. Zhang et al. The first-in-class peptide binder to the SARS-CoV-2 spike protein， bioRxiv (2020). DOI： 10.1101/2020.03.19.999318.
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